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比較生化学的キナーゼ活性分析は、リボケラニブを高度に選択的なVEGFR2阻害剤(オンコリン)として特定する
2023年7月27日に投稿
Oncolinesは、選択的VEGFR2阻害剤リボセラニブについてElevar Therapeuticsとともに出版しています。
血管内皮成長因子受容体2(VEGFR2)は、腫瘍血管新生の重要な調節因子であり、既存の血管構造から新しい血管の形成である。VEGFR2は抗がん治療の魅力的な標的となっている。しかし、利用可能なVEGR2阻害剤の臨床応用は、VEGFR2の選択性が不十分である可能性があるため、限られた有効性と幅広い副作用によって挑戦されています。
がん化学療法と薬理学におけるElevar TherapeuticsとOncolinesの科学者が共同執筆したこの研究では、11の小分子チロシンキナーゼ阻害剤の生化学的キナーゼ活性プロファイルが、ヒトキノームを代表するVEGFR2と270キナーゼで比較されます。リボセルニブ[1]、米国でレビュー中のキナーゼ阻害剤食品医薬品局(FDA)は、高度に選択的なVEGFR2阻害剤として特定された。比較生化学的分析は、リボケラニブが現在利用可能なVEGFR2阻害剤のオフターゲット効果に関連する臨床的限界に対処する可能性を強調している。
この研究は、OncolinesのResidenceTimerプラットフォームとCarna Bioscienceのキナーゼ活性プロファイリングを組み合わせる力を強調しています。